一种制备艾塞那肽的固相合成方法

　　摘要：本发明公开了一种制备艾塞那肽的方法，主要解决现有技术存在的合成步骤复杂、偶联难度大、后期分离困难等技术问题。技术方案包括如下步骤：1）将Fmoc?Rink?Amide?Linker和PEGMatrix树脂混合反应得到Fmoc?Rink?Amide?PEGMatrix树脂；2)采用Fmoc固相合成法逐一偶联具有保护基团的氨基酸及类脯氨酸假二肽片段，得到侧链全保护的多肽树脂；3）将侧链全保护的多肽树脂进行切割，把多肽从树脂上裂解下来同时去除侧链保护基得到艾塞那肽粗品，粗肽再经高效液相色谱分离纯化、冻干后得到艾塞那肽。本发明采用的制备艾塞那肽的工艺方法具有操作简便、粗肽纯度高、综合收率高的特点。

专利类型发明专利
申请人滨海吉尔多肽有限公司;上海吉尔多肽有限公司;
发明人竺剑峰;徐红岩;
地址224500 江苏省盐城市滨海县沿海化工园区中山三路8号
申请号CN201610950754.2
申请时间2016年11月03日
申请公布号CN106432468A
申请公布时间2017年02月22日
分类号C07K14/575(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;