摘要：本发明公开了一种醋酸格拉替雷的制备方法，其步骤为：首先制备四个氨基酸NCA单体，通过其制备白色纸状固体Polymer?1以及白色固体Polymer?2；最后制备醋酸格拉替雷，具体在10L反应瓶中加入80.0g的Polymer?2、4L的水和250mL的哌啶，氩气保护，23?25℃避光搅拌反应24小时，得到浅黄色反应液；过滤，选择3KDa膜包，依次碱液、去离子水清洗膜包；将反应液通过超滤设备浓缩至700mL，加入去离子水700mL稀释，再超滤至反应液体积为700mL，循环超滤至体系的pH值为10～11；将反应浓缩液转移到1L反应瓶内，搅拌加入乙酸调节体系的pH值为3.0，将反应浓缩液再通过超滤设备，用去离子水洗滤，直至反应液的pH值至5.0?6.0；滤液分装，冻干，得到醋酸格拉替雷，该方法操作简便，合格率高。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海柏际医药科技有限公司;
- 发明人王波;万家强;
- 地址201512 上海市金山区金山卫镇秋实路688号1号楼2单元401室
- 申请号CN201610953974.0
- 申请时间2016年11月03日
- 申请公布号CN106279375A
- 申请公布时间2017年01月04日
- 分类号C07K14/00(2006.01)I;C07D263/44(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
