摘要：本发明提供了一种达卡他韦的合成方法，其包括以4,4’?二(2?卤代乙酰基)联苯为原料，与N?(甲氧羰基)?L?缬氨酸?L?脯氨酸在有机溶剂及碱存在下发生酯化反应，得到中间体B。然后，中间体B与醋酸铵在二甲苯溶液中于100?120℃下发生脱水环化反应得到游离碱C。随后，游离碱C与HCl反应后，得到达卡他韦粗品。最后，达卡他韦粗品重结晶后得到达卡他韦。该合成方法，具有合成路线简单、操作方便、纯化简单等优点，且经该合成反应得到的达卡他韦纯度高，收率大，极大的提高了达卡他韦原料药的质量，降低其生产成本，适合于工业化大生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人四川同晟生物医药有限公司;
- 发明人燕青;谢海;陈纹锐;白顺强;张丽;
- 地址618019 四川省德阳市旌阳区天元镇武庙村
- 申请号CN201610514083.5
- 申请时间2016年07月04日
- 申请公布号CN106256825A
- 申请公布时间2016年12月28日
- 分类号C07D403/14(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
