摘要：本发明提供一种蛋白酶体抑制剂Oprozomib及其类似物的合成方法，通过将式IV表示的二肽中间体，脱保护后与式VIII表示的肽末端环氧酮片段反应后制备获得。本发明提供的方法合成蛋白酶体抑制剂Oprozomib，将二肽中间体和肽末端环氧酮片段分别制备，最后再进行缩合得到目标化合物，其合成收率为42％，避免了氨基酸的消旋化，同时省去对最后终产物的HPLC提纯，大大缩短了反应周期，降低了生产成本，提高了产品的收率和纯度。结构通式：![]()
- 专利类型发明专利
- 申请人浙江大学;
- 发明人刘滔;傅利萍;胡永洲;董晓武;李大强;何若愚;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 申请号CN201610273652.1
- 申请时间2016年04月27日
- 申请公布号CN105949279A
- 申请公布时间2016年09月21日
- 分类号C07K5/083(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
