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    一种panobinostat(帕比司他)的制备方法

      摘要:本发明公开一种panobinostat(帕比司他)的制备方法,包括以下步骤:将苯肼、无水甲醇4A分子筛加入三颈烧瓶中,加入5?氯?2?戊酮后再加入甲醇;将反应液过滤,滤液减压蒸除甲醇;再通过洗涤,过滤后滤液减压浓缩,得到棕红色粘稠物2?甲基色胺;步骤二:将4?甲基肉桂酸甲酯、DMF、冰乙酸和NBS加入到三颈瓶中,氮气保护下升温至10℃?170℃反应1?7h;生成淡黄色油状物;该过程采用DMF+CH3COOH,溶剂选择上降低了毒性,后续反应还需要在DMF溶剂下反应,因此减少了溶剂处理和提高了中间体的纯度;本制备方法经济环保低毒具有很高的市场应用价值。
    • 专利类型发明专利
    • 申请人深圳市康立生生物科技有限公司;
    • 发明人黄生宏;
    • 地址518000 广东省深圳市龙岗区中心城清林西路深圳市留学人员(龙岗)创业园一园121-122室
    • 申请号CN201610019918.X
    • 申请时间2016年01月13日
    • 申请公布号CN105732467A
    • 申请公布时间2016年07月06日
    • 分类号C07D209/14(2006.01)I;