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    含异羟肟酸片段的2-芳胺基嘧啶类衍生物及制备和应用

      摘要:本发明提供两种如式Ⅰ、Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2-芳胺基嘧啶类衍生物,主要是以含羧基片段的2-芳胺基嘧啶为母核,通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明,该系列化合物在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的肿瘤细胞(人宫颈癌细胞株Hela、人肝癌细胞株HepG2、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人口腔表皮样癌细胞株KB、人结肠癌细胞株SW620)具有增殖抑制作用,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下:
    • 专利类型发明专利
    • 申请人浙江大学;
    • 发明人俞永平;罗婧;陈文腾;刘星雨;舒可;
    • 地址310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
    • 申请号CN201610034632.9
    • 申请时间2016年01月19日
    • 申请公布号CN105646454A
    • 申请公布时间2016年06月08日
    • 分类号C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;