一种固相和液相结合合成亮丙瑞林的方法

　　摘要：本发明涉及亮丙瑞林的合成，尤其是涉及与一种固相和液相结合合成亮丙瑞林的方法。主要解决现有亮丙瑞林合成中存在色氨酸丝氨酸片段会有二级构像变化，影响分子活性导致HPLC色谱纯化产品收率较低的技术问题。本发明合成由以下步骤组成：1）由Fmoc-Pro-OH与取代度为0.4~0.6mmol的2-氯三苯甲基氯树脂反应生成Fmoc-Pro-树脂；2）依次偶联氨基酸形成固相多肽；3）切割，得到全保护多肽序列；4）全保护多肽与乙胺液相缩合，多肽羧基端封闭；脱侧链保护得到亮丙瑞林粗肽；5）采用高效逆流色谱萃取，之后冻干得亮丙瑞林纯肽。

专利类型发明专利
申请人无锡亚肽生物科技有限公司;
发明人徐红岩;冯庆贺;
地址214174 江苏省无锡市惠山区惠山大道1699号惠山生命科技园C1区213室
申请号CN201610189423.1
申请时间2016年03月30日
申请公布号CN105622727A
申请公布时间2016年06月01日
分类号C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I;