摘要：本发明公布了一种手性肼的制备方法，所述制备方法以(2S)-2-苄氧基-1-(1-吡咯烷基)-1-丙酮为起始原料，经格氏反应引入乙基后，再还原羰基得到羟基，与磺酰化试剂反应后进行结晶纯化，再与水合肼反应，并以L-(-)-二苯甲酰酒石酸成盐，游离酰化后得到化合物IV，化合物IV是制备泊沙康唑的重要中间体。本发明操作易行，环境污染小，产品光学选择性高，化合物Ⅹ提纯操作后(3S)和(3R)异构体比例达到94.6:5.4，适合应用于泊沙康唑的工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海同昌生物医药科技有限公司;
- 发明人曾青峰;张春雷;叶方国;
- 地址201500 上海市金山区金山卫镇秋实路688号4幢221室
- 申请号CN201510967873.4
- 申请时间2015年12月21日
- 申请公布号CN105622464A
- 申请公布时间2016年06月01日
- 分类号C07C281/02(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
