摘要：本发明公开了一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酰胺叔丁酯的制备方法，主要解决原工艺中的复杂性，周期长，收率低，成本高等技术问题，本发明制备方法包括以下步骤：第一步，将gln和醋酸叔丁酯混合在高氯酸的作用下制备成h-gln-otbu；或将gln和z-cl混合制成z-gln-oh，再和醋酸叔丁酯混合制成z-gln-otbu，再在甲醇中经过催化加氢制得h-gln-otbu；第二步，将h-gln-otbu和fmoc-基团的保护剂混合，在有机溶剂参与下，用碱性化合物碳酸钠水溶液调节pH值为8-9，反应制得fmoc-gln-otbu，并经过处理得纯品fmoc-gln-otbu。本发明通过合理的工艺路线的设置制备得到Nα-芴甲氧羰基-谷氨酰胺叔丁酯及其中间体，适合大批量生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海吉尔多肽有限公司;吉尔生化（上海）有限公司;
- 发明人徐红岩;张家宝;
- 地址200241 上海市闵行区紫月路519号
- 申请号CN201510675098.5
- 申请时间2015年10月19日
- 申请公布号CN105254537A
- 申请公布时间2016年01月20日
- 分类号C07C271/22(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
