具有肿瘤细胞G1期阻滞作用的化合物及其制备和应用

　　摘要：本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到18个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物1黄柄曲霉菌素A对白血病细胞HL-60，人肝癌细胞SMMC-7721，人肺癌细胞A-549，人乳腺癌细胞MCF-7，人结肠癌细胞SW480有一定的抑制作用。本发明人采用4株癌细胞(人早幼粒白血病细胞HL-60、急性早幼粒白血病细胞株NB4、结肠癌细胞株RKO、人结直肠癌细胞HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞293T和结肠上皮细胞NCM460)对化合物1作用后细胞周期进行了研究，发现化合物1能够特异性的将所4株瘤细胞阻滞在G1期，而对两株正常细胞无明显影响。

专利类型发明专利
申请人华中科技大学;
发明人张勇慧;陈春梅;朱虎成;汪建平;薛永波;张锦文;
地址430074 湖北省武汉市洪山区珞喻路1037号
申请号CN201510521102.2
申请时间2015年08月21日
申请公布号CN105085538A
申请公布时间2015年11月25日
分类号C07D491/22(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;C07D209/96(2006.01)I;C12P17/10(2006.01)I;C12P17/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C12R1/66(2006.01)N;