摘要：本发明涉及药物中间体制备技术领域，具体公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，包括下列步骤：以（R）-5-羟基吡咯-2-酮为原料，并用苯甲醇为溶剂，70～80℃下，脱水得到5-苄基羟基吡咯-2-酮；再通过上Boc保护,还原，脱水,环丙化，生成式Ⅳ化合物,接着通过脱苄,上甲磺酰基,上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯。本发明方法所用原料制备简便，操作条件易于控制，反应收率高，无污染，对应异构体选择性高，适合于工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人沧州那瑞化学科技有限公司;
- 发明人王平;周文峰;张少平;刘劲松;于淑玲;张伟;
- 地址061108 河北省沧州市渤海新区化工产业园区纬二路北侧经五路西侧
- 申请号CN201510479435.3
- 申请时间2015年08月03日
- 申请公布号CN105037245A
- 申请公布时间2015年11月11日
- 分类号C07D209/52(2006.01)I;
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