一种聚乙二醇修饰的小分子药物的制备方法

　　摘要：本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与吲哚美辛-氯甲酰化物反应，得到吲哚美辛的粗制品；第二步提纯吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的粗制品，得到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化吲哚美辛，再与聚乙二醇反应，收率较高，为80％～86％；产品提纯方法简单，易于纯化；吲哚美辛的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高吲哚美辛的水溶性，利于人体吸收，减轻吲哚美辛的刺激作用。

专利类型发明专利
申请人湖南华腾制药有限公司;
发明人不公告发明人;
地址410205 湖南省长沙市长沙高新开发区文轩路27号麓谷钰园C2幢N单元1308号
申请号CN201510427278.1
申请时间2015年07月20日
申请公布号CN105017519A
申请公布时间2015年11月04日
分类号C08G65/337(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;