摘要:本发明提供了一种如式(Ⅰ)
所示索非布韦的中间体化合物的合成方法,其合成路线为:
包括以下步骤:以(3R,4R,5R)-3-氟-二氢-4-羟基-5-羟甲基-3-甲基呋喃-2(3H)-酮为起始原料,与特戊酰氯发生反应,生成中间产物(Ⅻ);再还原成中间产物(XIII);该中间产物(XIII)与特戊酰氯生成中间产物(XIV);中间产物(XIV)与溴化氢醋酸溶液生成中间产物(XV);将中间产物(XV)与尿嘧啶进行Silyl-Hilbert-Johnson反应生成中间产物(XVI);所得中间产物(XVI)与甲醇钠反应,得目标产物。本发明提供的中间体化合物(Ⅰ)的合成方法,反应条件温和,步骤简单,成本低廉,环境友好,有利于工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海同昌生物医药科技有限公司;
- 发明人王其安;叶方国;叶敏;
- 地址201500 上海市金山区金山卫镇秋实路688号4幢221室
- 申请号CN201510404995.2
- 申请时间2015年07月10日
- 申请公布号CN104987355A
- 申请公布时间2015年10月21日
- 分类号C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;