摘要：本发明涉及Ramage?linker的制备方法，主要解决原合成方法步骤长，后处理麻烦，三废多，成本高的技术问题。制备由A.邻羧基苯甲醛和间甲氧基苯乙酸反应得到中间体2-（3-甲氧基苯乙烯基）苯甲酸,中间体用溶剂溶解，然后氢化还原，再后处理结晶得到R-1；B.（R-1）与SOCl2或POCl3反应得到2-甲氧基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,?d?]环庚烯-5-酮,负压蒸去SOCl2?或POCl3后，用苯、甲苯或1,2-二氯乙烷溶解，在无水AlCl3的催化反应后处理结晶得到R-2；?C.(R-2）在DMF或丙酮碳酸钾溶液中和溴乙酸苄酯反应生成R-3；D．(R-3）氢化还原得到R-4；E.（R-4）在DMF中加入催化剂量的PTS,和Fmoc-NH2反应得到Remage?linker。Ramage?linker是一种有效的固相合成C-端链接剂。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化（上海）有限公司;上海吉尔多肽有限公司;
- 发明人付等良;徐红岩;涂雨龙;
- 地址200241 上海市闵行区紫月路519号
- 申请号CN201510107760.7
- 申请时间2015年03月12日
- 申请公布号CN104761470A
- 申请公布时间2015年07月08日
- 分类号C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
