摘要:本发明公开了一种艾尔骨化醇关键中间体(Z)?2?((3R,4R,5R)?3,5?双羟基?4?(3?羟基?丙氧基)?2?亚甲基环己基)乙醇的衍生物A的新制备方法。该方法包含如下步骤:以化合物1为起始原料,3,5?羟基保护后,和R2O(CH2)3X反应保护4?羟基,高锰酸盐氧化出1,2?羟基,进一步氧化,wittig反应,制得2?亚甲基,再经还原,氧化,与三甲基硅基乙酸乙酯反应及DiBAL?H还原得到化合物A。新路线较现有技术,不使用光照反应,操作简单,容易放大;使用的原料为廉价易得的天然产物,所有手性中心均由原料引入,成本低廉,对于化合物A的质量容易控制。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元医药股份有限公司;
- 发明人丁福斗;刘树芳;张宪恕;高强;郑保富;
- 地址201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路720弄2号502室
- 申请号CN201510047392.1
- 申请时间2015年01月29日
- 申请公布号CN104558013B
- 申请公布时间2017年03月22日
- 分类号C07F7/18(2006.01)I;