摘要:本发明公开了一种用于制备他卡西醇的方法。该方法包含如下步骤:以化合物I为起始原料,经过Wittig反应、CBS催化的不对称还原、羟基保护,加氢还原、脱硅醚保护、氧化反应制得化合物VIII,化合物VIII再与已知化合物IX发生Wittig-Horner反应进行偶联,脱羟基保护后得到目标化合物他卡西醇。本发明以廉价原料为起点、简便、安全,避免了光照反应、钠汞齐还原反应等不利于放大的步骤,便于工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司;
- 发明人郑保富;高强;张宪恕;丁福斗;李洪坤;
- 地址201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路720号2号楼502室
- 申请号CN201410801305.2
- 申请时间2014年12月22日
- 申请公布号CN104496871A
- 申请公布时间2015年04月08日
- 分类号C07C401/00(2006.01)I;