摘要：本发明公开了一种辣椒碱?喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性，将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联，获得的辣椒碱?喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂，如吐温，可直接用于临床口服给药；偶联发生在喜树碱的C20位羟基上，或者发生在SN?38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联，使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分，一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN?38，可显著提高SN?38的生物利用度；另一方面，辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性，在体内释放后能与SN?38协同作用，增强SN?38的抗肿瘤效果。
- 专利类型发明专利
- 申请人浙江大学;
- 发明人王杭祥;徐骁;陈建美;吴佳萍;耿磊;谢海洋;周琳;郑树森;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 申请号CN201410692283.0
- 申请时间2014年11月26日
- 申请公布号CN104447777B
- 申请公布时间2016年09月14日
- 分类号C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
