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    一种替格列汀关键中间体的制备方法

      摘要:本发明公开了一种替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法,该方法以乙腈为起始原料,反应得到化合物V,V加入苯肼进行关环反应得到化合物Ⅳ,Ⅳ可以经过与双(2-氯乙基)胺反应直接得到化合物I,也可以经过与氨基保护的双(2-氯乙基)胺反应得到化合物II,然后化合物II再经过脱保护基得到化合物I。
    • 专利类型发明专利
    • 申请人上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司;
    • 发明人郑保富;高强;杨成武;单国辉;张宪恕;刘海旺;
    • 地址201203 上海市浦东张江蔡伦路720号2号楼502室
    • 申请号CN201410100009.X
    • 申请时间2014年03月18日
    • 申请公布号CN103880750A
    • 申请公布时间2014年06月25日
    • 分类号C07D231/38(2006.01)I;