摘要：本发明涉及一种新的合成达比加群酯的方法，其包括对甲氨基-间硝基苯甲酸（D1）为原料，进行酯化反应，将得到酯化产物（D2）中的硝基还原为氨基，得到还原产物（D3）再与化合物（D10）反应，得到中间体（D4）；步骤4，中间体（D4）与氢气反应，得到中间体（D5）与氯甲酸酯反应得到中间体（D6）；脱除（D6）的R1-O-，得到中间体（D7）与反应原料（D8）反应，得到达比加群酯（D9）。本发明提供的新的合成达比加群酯的方法，所需原料及试剂价廉易得，成本低；各步反应良好，选择性高，合成方法操作简单，条件温和；总收率可达52%，纯度99%以上，三废排放少，对环境友好，适合工业化大生产，且产品质量稳定，符合作为药物中间体的要求。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海同昌生物医药科技有限公司;
- 发明人叶敏;李悌聪;龚洪泉;胡静波;
- 地址201500 上海市金山区金山卫镇秋实路688号4幢221室
- 申请号CN201310211444.5
- 申请时间2013年05月30日
- 申请公布号CN103275065A
- 申请公布时间2013年09月04日
- 分类号C07D401/12(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
