摘要：本发明公开了N-β-丙氨酰-(τ-甲基)组氨酸的合成方法，解决了常规方法对组氨酸的τ位进行甲基化时，常常会发生π位的甲基化的技术问题。本发明以L-组氨酸与甲醇在氯化亚砜作用下生成L-组氨酸甲酯盐酸盐，再与羰基二咪唑反应生成L-组氨酸甲酯环化物，其与甲基化试剂反应生成L-组氨酸甲酯环化物的季胺盐，季胺盐经酸水解，得到L-(τ-甲基)组氨酸，再甲酯化得到L-(τ-甲基)组氨酸甲酯盐酸盐，然后与以苄氧羰基保护的β-丙氨酸偶联得到Z-β-Ala-His(τ-Me)-OMe，经水解甲酯，再氢化脱苄氧羰基保护，得最终产物N-β-丙氨酰-(τ-甲基)组氨酸。本发明所述合成方法防止了副反应氢原子从τ位迁移至π位的发生。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化(上海)有限公司;上海吉尔多肽有限公司;
- 发明人奚文波;周志国;王卫国;徐红岩;
- 地址201208 上海市张江高科技园区郭守敬路351号2号楼603室
- 申请号CN201010231682.9
- 申请时间2010年07月20日
- 申请公布号CN101891686A
- 申请公布时间2010年11月24日
- 分类号C07D233/64(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
