摘要:本发明涉及一种3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1,2-α]嘧啶-4-酮的制备方法,该方法是以亲核性有机小分子催化剂为催化剂,将2-氨基-3-羟基吡啶和2-乙酰基吡啶按化学计量比环化反应得到3-(2-羟乙基)-9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1,2-α]嘧啶-4-酮,然后进行催化氢化得到二醇中间体3-(2-羟乙基)-6,7,8,9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1,2-α]嘧啶-4-酮,再选择性氯化伯羟基,即得到帕潘立酮关键中间体:3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1,2-α]嘧啶-4-酮。与现有技术相比,本发明具有成本低、环境污染小、选择性高等优点。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海同昌生物医药科技有限公司;
- 发明人李悌聪;龚洪泉;冯建青;周凌云;胡静波;
- 地址201512 上海市金山区金山卫镇秋实路688号4幢221室
- 申请号CN200910049985.6
- 申请时间2009年04月24日
- 申请公布号CN101870695B
- 申请公布时间2012年08月08日
- 分类号C07D471/04(2006.01)I;