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    固相多肽合成海沙瑞林的方法

      摘要:本发明涉及海沙瑞林的制备方法,主要解决现有合成方法存在的合成周期长、在合成中使用剧毒物的技术问题。一种相多肽合成海沙瑞林的方法,包括如下步骤:以Fmoc-Linker-AM-Resin或Fmoc-Linker-MBHA-Resin为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护的氨基酸,获的保护的六肽树脂,其间依次脱去Fmoc保护基团,用DIC/HOBt或DIC/HOAt或BOP/HOBt或BOP/HOAt或HBTU/HOBt或HBTU/HOAt或HATU/HOBt或HATU/HOAt或HCTU/HOBt其中的一种为缩合剂进行接肽反应,得保护的六肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得海沙瑞林粗品,并经C18色谱柱进行分离纯化,获得所说的海沙瑞林,再经过冷冻干燥,获得海沙瑞林醋酸盐或三氟乙酸盐产品。本发明可规模化生产海沙瑞林。
    • 专利类型发明专利
    • 申请人吉尔生化(上海)有限公司;
    • 发明人徐红岩;金健林;姜培娟;
    • 地址200241 上海市闵行区紫月路519号
    • 申请号CN200810043346.4
    • 申请时间2008年05月08日
    • 申请公布号CN101314612B
    • 申请公布时间2011年07月20日
    • 分类号C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;