摘要：本发明涉及一种N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基丝氨酸的合成方法。解决目前采用固相合成法成本较高，液相合成法使用的强酸使Ser侧链中的tBu基团不稳定和产率较低的技术问题。合成步骤：a.丝氨酸羧基用甲酯保护，氨基用苄氧羰基即Z-基团保护，然后在有机溶剂中，加入异丁烯，在硫酸催化下，生成N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯；b.在N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯的有机溶剂中加入氢化钠、碘甲烷，摩尔比为1∶1～10∶1～10，在-30～30℃反应8～72小时后得到N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯；c.N-苄氧羰基-O-叔丁基丝氨酸甲酯脱去Z保护，得到N-甲基-O-叔丁基丝氨酸；d.N-甲基-O-叔丁基丝氨酸用Fmoc基团保护得到N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基丝氨酸。本发明主要用于合成活性多肽。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化(上海)有限公司;
- 发明人徐红岩;孙雪峰;
- 地址201203上海市浦东新区张江高科技园区郭守敬路351号2号楼608室
- 申请号CN200510024501.4
- 申请时间2005年03月21日
- 申请公布号CN100491345C
- 申请公布时间2009年05月27日
- 分类号C07C271/22(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;
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京公网安备11010802043465号
