摘要：本发明涉及一种奥曲肽的合成工艺，特别涉及一种奥曲肽的固相合成工艺。解决现有连接剂在还原切除法中需进行消旋的技术问题。本发明的技术方案为：一种奥曲肽的固相合成工艺，其合成工艺步骤如下：使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2-羟甲基-3，4-二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂(DHP HM Resin)，再在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基-(O-叔丁醚)苏氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)连到DHP HMResin上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。本发明提供了一种简单易行可规模合成奥曲肽的工艺。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化(上海)有限公司;
- 发明人徐红岩;金健林;
- 地址201203上海市浦东新区张江高科技园区郭守敬路351号2号楼608室
- 申请号CN200510024502.9
- 申请时间2005年03月21日
- 申请公布号CN100335497C
- 申请公布时间2007年09月05日
- 分类号C07K7/64(2006.01);C07K1/04(2006.01);C07K1/06(2006.01);C07K1/10(2006.01);
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